石药集团高血压创新药马来酸左氨氯地平片在美获批上市

石药集团发布公告，公司自主研发的创新药马来酸左氨氯地平片（英文商品名：CONJUPRI）通过美国食药监局（FDA）新药上市申请（NDA），用于治疗高血压。此为中国药企率先向FDA递交新药上市申请并经过FDA正常审批途径，首个获得FDA完全批准的中国本土创新药，也是我国第一个在美上市的高血压新药。

高血压是常见的心血管疾病，全球范围内对高血压的关注和不断扩充的市场容量，使以高血压为首的慢病正在成为当前疾病领域的一大主赛道。据QYResearch数据显示，2010年全球抗高血压药品规模达到300亿美元，2016年达到323亿美元，年复合增速为1.2%。预计到2022年，全球抗高血压药物的市场规模将达350亿美元。

目前国际上常用药物主要有CCB（钙通道拮抗剂）、ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）、ARB（血管紧张素受体拮抗剂）、利尿剂、β-受体阻滞剂。氨氯地平是第三代钙通道拮抗剂，原研药是1992年辉瑞研发的 苯磺酸氨氯地平片 （中文商品名“ 络活喜 ”）。在国际上，抗高血压药物市场仍以外资企业为主。以氨氯地平类药物为例，2018年，中国公立医疗机构终端氨氯地平类药物销售额为63.76亿元，辉瑞的“络活喜”以一对多，在2013年-2018年始终以超过五成的市场份额稳居国内市场第一。

石药集团自主研发的马来酸左氨氯地平片是用于治疗高血压的纯化（S）-氨氯地平，主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道，发挥扩张血管、降低血压的作用，其抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌从而降压。2003年，该药以“玄宁”的商品名在国内上市，积累了大量的临床数据，其“脑卒中患者血压强化干预试验（IBIS）”、“中国急性缺血性脑卒中降压试验Ⅱ”两项研究进入国家“十三五”课题。

石药集团表示，马来酸左氨氯地平片在美国的临床开发是依据中国的安全及疗效数据，以及显示左氨氯地平片比氨氯地平片有较少不良反应的数据。

2013年-2017年，国家十二五重大新药科技重大专项LEADER研究——“马来酸左氨氯地平片与苯磺酸氨氯地平片（原研药）在高血压治疗中的比较效果”研究结果显示，马来酸左氨氯地平片一半剂量的降压疗效与苯磺酸氨氯地平片相当。马来酸左氨氯地平片的血压控制率为94.24%，苯磺酸氨氯地平片为91.35%；对高血压患者心脑血管复合终点事件的预防能力相当，马来酸左氨氯地平片复合心脑血管累计发生率为4.57%，苯磺酸氨氯地平片为5.04%，但是对于既往有脑卒中、糖尿病的高血压患者，马来酸左氨氯地平片预防心脑血管事件能力有更强的倾向。在不良反应方面，马来酸左氨氯地平片明显优于苯磺酸氨氯地平片，尤其是水肿及头痛方面表现更加突出，马来酸左氨氯地平片水肿发生率为1.1%，头痛发生率为0.7%；苯磺酸氨氯地平片（进口）水肿发生率为2.8%，头痛发生率为1.1%。

石药集团认为，FDA的批准使集团可以在美国推广销售CONJUPRI，亦有助于在世界其他地区的推广销售。作为FDA批准的首个左氨氯地平片，CONJUPRI有资格成为具有相同活性成分药物之参考制剂。